Местные анестетики

Внимание! В книге описаны лекарственные препараты, которые назначаются врачом.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста!

Местноанестезирующими средствами или местными анестетиками (МА) называются вещества, которые при взаимодействии с нервными волокнами или окончаниями афферентных нервных волокон способны обратимо угнетать образование и проведение нервного импульса по нервным волокнам. Также они тормозят развитие потенциала действия в других наружных клеточных мембранах, где для развития потенциала действия необходим вход ионов натрия в клетку. Действие средств для местной анестезии в большей степени проявляется в области окончаний чувствительных нервных волокон (особенно воспринимающих чувство боли), кроме этого препараты блокируют проведение импульса по двигательным и вегетативным нервным волокнам. Эффект МА зависит от свойств и концентрации препарата, а также толщины миелиновой оболочки нервов и положения нерва в нервном стволе. Местные анестетики нарушают развитие потенциала действия в миоцитах скелетных мышц, вызывая временный паралич, кардиомиоцитах и синусовом узле (водитель ритма). Наиболее часто препараты применяются для блокады болевых импульсов из определенных областей организма при проведении операций, болезненных диагностических манипуляций, а также для купирования болевых синдромов и лечения аритмий.

В 1860 году Ниманн, а 1879 году Василий Константинович Анреп обнаружили анестезирующие свойства кокаина. В 1884 году Коллер применил кокаин для анестезии в офтальмологической практике. Несмотря на большое количество нежелательных побочных эффектов, препарат широко применялся в течение многих лет. В дальнейшем было синтезировано большое количество соединений, обладающих местноанестезирующей активностью, однако большинство из них не удовлетворяло требованиям, предъявляемым к этим лекарственным средствам (ЛС). В 1880 году было выявлено, что этиловый эфир парааминобензойной кислоты обладает местноанестезирующей активностью. Это соединение с конца 90-х годов XIX века до настоящего времени используется в качестве ЛС для местной анестезии и называется бензокаин (анестезин). Препарат применяется как самостоятельно, так и в сочетании с другими лекарственными средствами. Большим недостатком бензокаина является его нерастворимость в воде. В 1905 году Эйнхорном был получен прокаин гидрохлорид (